Эсмия рлс

Эсмия рлс

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – улипристала ацетат 5,00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ES5» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Улипристал.

Код АТХ G03XB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь дозы 5 мг или 10 мг улипристала ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 час после приёма максимальной концентрации (Cmax) 23,5 ± 14,2 нг/мл и 50,0 ± 34,4 нг/мл, соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) составляет 61,3 ± 31,7 и 134,0 ± 83,8 нг·ч/мл, соответственно. Улипристала ацетат быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 час после приёма Cmax составляет 9,0 ± 4,4 нг/мл и 20,6 ± 10,9 нг/мл, AUC0-∞ 26,0 ± 12,0 и 63,6 ± 30,1 нг·ч/мл, соответственно. Приём улипристала ацетата в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45 %, удлинению времени достижения максимальной концентрации (tmax) (от медианы 0,75 ч до 3 ч) и 25 % повышению AUC0-∞, по сравнению с приёмом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приёма таблеток улипристала ацетата.

Улипристала ацетат в высокой степени (> 98 %) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α-1-кислый гликопротеин, липопротеин высокой плотности и липопротеин низкой плотности.

Улипристал и его активный моно-N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0,74 ± 0,32 для улипристала ацетата.

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печёночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его действия.

Основной путь выведения – через кишечник, менее 10 % вещества выводится почками. Конечный период полувыведения улипристала ацетата после однократного приёма 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4, и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

У женщин со сниженной почечной или печеночной функцией фармакокинетические исследования с применением улипристала ацетата не проводились. Из-за CYP-опосредованного метаболизма нарушения функции печени оказывают воздействие на выведение из организма улипристала ацетата в сторону его увеличения.

Фармакодинамика

Улипристала ацетат – активный при приёме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приёма препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередная менструация, а следующая не наступает до прекращения лечения. Когда приём препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с модулятором рецепторов прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желёз со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60 % пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5 % пациенток детородного возраста с тяжёлыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15 % пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в ходе первого 3-месячного курса лечения. В случае повторных курсов терапии утолщение эндометрия наблюдалось с меньшей частотой (4,9% пациенток после второго курса терапии и 3,5% после четвертого). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструаций во время периодов прерывания терапии или дольше 3 месяцев после окончания курсов лечения, следует провести стандартное обследование для исключения других заболеваний.

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Читайте также:  Носительство золотистого стафилококка мкб 10

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Показания к применению

— предоперационная терапия умеренных и выраженных симптомов миомы матки у женщин детородного возраста старше 18 лет.

— курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжёлой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет.

Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев.

Способ применения и дозы

Внутрь по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день независимо от приёма пищи курсами продолжительностью не более 3 месяцев каждый.

Лечение следует начинать в течение первой недели менструального цикла.

Повторный курс лечения следует начинать как можно раньше на первой неделе второго менструального цикла после окончания предыдущего курса терапии.

Лечащий врач должен проинструктировать пациентку о необходимости перерывов в применении препарата.

Исследованная продолжительность долгосрочного лечения составляет 4 курса курсовой терапии.

В случае пропуска дозы, следует принять таблетку улипристала ацетата как можно быстрее. Если приём пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная доза не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приёма.

При почечной недостаточности

У пациенток с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При печёночной недостаточности

У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Авторский сайт о медицине, гомеопатии… и не только

Принимаю пациентов в Центре гомеопатии на Полярников 15 по вторникам и четвергам. Запись по телефонам (812) 560-00-77, (812) 560-00-12;

и в Центре гомеопатии “Арника”, пр. Энгельса 132 по средам. Запись по телефонам (812) 591-60-61, (812) 597-62-33

Под консультацию резервируется 2 часа (11, 13, 15, 17). Вопрос о консультации в другой день и в другое время решается индивидуально.

На консультации производится традиционное гомеопатическое собеседование, терапевтическое физикальное обследование.

Электропунктурная диагностика и медикаментозное тестирование по клиническим показаниям.

Стоимость первичной консультации 3000 р.

Повторная консультация в течение года 2500 р.

Моя электронная почта:

tchemeister@gmail.com

17 thoughts on “ Консультации. Контакты ”

Здравствуйте, Андрей Александрович. Посетила Ваш сайт. Поняла, что Вы очень опытный человек. Если сможете, напишите Ваше мнение о целесообразности и результативности лечения множественной миомы матки гомеопатией. Мне 48 лет. Оперироваться не хочу. Предложили эсмию — почитала отзывы — боязно. Меня ничего не беспокоит. Только УЗИ показывает нерадостную картину. Сейчас в раздумьях — что делать? Или не делать. Спасибо, если ответите. Елена

Здравствуйте! Мне придется переформулировать Ваш вопрос, прежде чем на него ответить. Поскольку речь идет о гомеопатии, то не может стоять вопрос целесообразности и результативности лечения некоего состояния, изолированно затрагивающего какой-то орган. Гомеопатия всегда имеет дело с организмом в целом. То, какие маршруты выберет жизненная сила, направляемая гомеопатическим лекарством, может совсем не соответствовать чаяниям пациента. Но мы, гомеопаты и их убежденные пациенты, верим, что как бы драматично или наоборот, внешне безрезультатно, не протекал процесс, он идет во благо, а потому целесообразен. Мне приходилось слышать мнение двух-трех гинекологов-эндокринологов-гомеопатов о лечении миом. “Ни в коем случае не использовать в лечении конституциональные подходы и вообще лечение по подобию. Будет увеличиваться. Доказано!”. Поэтому они используют вариации некоторых опробованных на практике рецептурных схем, предусматривающих длительный прием множества препаратов в разных формах, частыми (несколько раз в день) приемами, длительно, с периодическим 1 раз в 2 – 3 месяца контролем, в том числе лабораторным. Судя по устойчивому потоку посетителей, это лечение достаточно успешно. Я заточен на работу совсем в другом жанре, поэтому если и видел уменьшение и исчезновение небольших миом, то скорее как побочный эффект более общей терапии по терапевтическим или неврологическим поводам. Вопрос “Или ничего не делать?” не лишен смысла, но для ответа на него слишком мало информации. Слово “эсмия” я увидел впервые в этом комментарии. Отзывы по нему я не читал, но прочитал его описание в РЛС. У него есть прицельное показание: “Предоперационная терапия умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет”. Возраст репродуктивный? – Положим. А больше показаний-то и нет. Об операции речь еще не идет. Умеренных и тяжелых симптомов нет. (Если действительно нет). Но если почитать все описание – то миому этот препарат не уберет, разве что уменьшит. И длительность лечения ограничена тремя 3-х месячными курсами. Увеличение миоматозных узлов может начаться через 25 недель после прекращения. Таким образом если принимать эсмию, не имея в виду операцию, то соотношение эффективность/цена стремится к нулю. Однако, у гинекологов, работающих с этим препаратом, может быть другое мнение.

Читайте также:  Беременность после прививки от гриппа

Добрый день, Андрей Александрович.
Уточните, пожалуйста, можно ли у Вас получить консультацию по Скайпу по подбору эссенций “Цветы Баха”? И какова стоимость?

Здравствуйте. По скайпу не научился консультировать сколь-нибудь эффективно. Попробуйте написать письмо. Еще меня смущает заранее заданное направление “Цветы Баха”. А если гомеопатический путь покажется мне более прямым, я что же не вправе буду предложить лечение?

Здравствуйте. Я очень хотела попробовать именно “Цветы Баха”, так как слышала положительные отзывы о них в решении эмоциональных проблем, а сама затрудняюсь подобрать себе “Цветы”, кажется, что нужно все… Поэтому решила обратиться за консультацией.

Здравствуйте, уважаемый доктор Андрей! Принимаете ли Вы пациентов в Питере? У моей дочери, ей скоро 18, сильная аллергия на животных. А завести кота ей очень хочется) Возможно ли излечить аллергию с Вашей помощью? Заранее спасибо, с уважением, Екатерина.

Теоретически это возможно, и практически случалось. Иной раз процесс лечения бывает несколько затяжным, человек выходит из подросткового возраста и желание завести кота (собаку, птицу) проходит. Но все равно польза есть!

Здравствуйте Андрей! Хочется услышать мнение опытного врача гомеопат назначил мне лечение натрием муриатикум 200 в течении месяца
где то я видела на форумах что это очень большая доза надолго время
заранее спасибо если ответите

Здравствуйте! Вы хотите толкнуть меня на обсуждение действий другого врача, а ведь это грубейшее нарушение медицинской этики. И все таки спасибо за вопрос, т.к. он дает повод расставить действительно важные акценты. Будем исходить из того, что Ваш врач всегда готов будет своевременно вмешаться, когда в этом будет необходимость и пересмотреть план лечения. То, что назначается на приеме на определенный срок по умолчанию предполагает, что действие будет настолько плавным, что его и заметить будет нельзя. Надо культивировать в себе веру в то, что Жизненная Сила обязательно даст знак, когда нужно что-то менять в ритме приема лекарства. Но для этого нужно принять его хотя бы один раз. Конкретно Натриум муриатикум 200 я нередко нахожу возможным назначить, например, 1 раз в 3 дня в течение месяца. Т.е. 10 приемов. Не для всех препаратов и разведений такое сходу допустимо, но для него – да. Всегда можно остановиться, никто не вправе будет Вас за это осудить.
По этой ссылке можно найти подробности http://www.che.spb.su/repol/?p=177.

Добрый день а вы служили врачем в полку гражданской обороны в Литве Таураге в 1990-х ?

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

— предоперационная терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжелой степени у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет (длительность терапии — не более 2 курсов).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

— кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

— рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

— продолжительность терапии более 2 курсов;

— бронхиальная астма, тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к улипристала ацетату или любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме.

Как применять: дозировка и курс лечения

Назначают внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи в течение не более 3 месяцев.

Допускается однократное повторное проведение 3-х месячного курса терапии. Повторный курс терапии надо начинать не ранее второго менструального цикла после окончания первого курса, в течение первой недели.

Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 месяца.

В случае пропуска таблетки следует принять таблетку как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

У пациенток с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Препарат не рекомендован для применения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

У пациенток с легкой степенью печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Препарат не рекомендован для применения у пациенток с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения.

Применение улипристала ацетата по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала ацетата установлены только для женщин от 18 лет и старше.

Читайте также:  Омлет для 10 месячного ребенка рецепты

Фармакологическое действие

Препарат (улипристал) — активный при приёме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона (СМПР), характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжёлыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется дольше 3 месяцев после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Препарат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0.3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Эффективность фиксированных доз улипристала 5 мг и 10 мг 1 раз в сутки оценивалась в двух исследованиях фазы 3, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.

В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа. Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток группы улипристала было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение первой недели приема (развивалась аменорея).

По данным МРТ в группе улипристала было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗ-контроле в конце лечения (неделя 13) оценивалось уменьшение размеров миомы матки. Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 недель последующего наблюдения у пациенток группы улипристала, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.

В рамках еще одного исследования Фазы 3, в ходе которого пациентки получали по 2 курса терапии улипристалом 10 мг продолжительностью 3 месяца, частота аменореи была сопоставима в конце обоих курсов терапии. Уменьшение объема лейомиомы, зарегистрированное во время первого курса, сохранялось во время второго курса. С учетом результатов ранее проведенных исследований эффективность препарата в дозе 5 мг во время первого курса терапии будет такой же во время второго курса терапии, аналогично дозе 10 мг.

Несмотря на ограниченное число пациенток, завершивших четыре 3 месячных курса лечения, полученных данных по безопасности достаточно для обоснования одного дополнительного 3 месячного курса терапии в предоперационном периоде.

Побочные действия

Безопасность препарата оценивалась у 602 женщин с миомами матки, получавших 5 мг или 10 мг улипристала ацетата в ходе исследований фазы 3. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (80.8%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93.6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99.5%) и разрешались самостоятельно.

Безопасность 2-х курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 месяца, оценивалась в исследовании фазы 3 с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

В ходе трех исследований фазы 3 у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 месяцев, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до *

Ссылка на основную публикацию
Эрозивная гастропатия что это такое лечение
Эрозивный гастрит – заболевание, характеризующееся поражением слизистой оболочки желудка с последующим образованием эрозий. В настоящее время выделяются: острый эрозивный гастрит...
Эпинефрин синонимы
Фармдействие Альфа- и бета-адреностимулирующее средство. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации...
Эпителиальная неоплазия сигмовидной кишки
Рак сигмовидной кишки является не редким онкологическим заболеванием поражающим отдел кишечника, который находится между нижней ободочной кишкой и прямой кишкой....
Эрозивный бульбит что это такое фото
Бульбит как диагноз встречается нечасто, хотя является распространённой патологией пищеварительного тракта. Он имеет симптомы, очень сходные с гастритом, считается частной...
Adblock detector