Эффиент прасугрель

Эффиент прасугрель

Фармдействие

Препарат ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов за счет того, что является антагонистом пуриновых рецепторов класса P 2 Y 12 к АДФ.

Так как тромбоциты участвуют в развитии осложнений атеросклероза, ингибирование функции тромбоцитов может привести к уменьшению частоты сердечно-сосудистых осложнений (таких как сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт).

Фармакокинетика:

Препарат быстро абсорбируется независимо от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови достигается приблизительно через 0,5 часа после приема. Метаболизируется в кишечнике до тиолактона, который после превращается в активный метаболит под действием изоферментов CYP 3 A 4 и CYP 2 B 6 (и в меньшей степени CYP 2 C 9 и CYP 2 C 19) цитохрома Р450. Активный метаболит обратимо связывается с белками плазмы на 98 %. Период полувыведения основного метаболита составляет около 7,4 часов (интервал от 2 до 15 часов). Экскретируется почками.

Показания

Для предупреждения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом, которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика:

— пациентам с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST (ИМБПСТ), которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика;

— пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМПСТ), которым планируется первичная или отложенная чрескожная коронарная ангиопластика.

Для предупреждения тромбоза и стеноза при острых коронарных синдромах.

Противопоказания

  • Гиперчувствиетльность.
  • Планируемое срочное аортокоронарное шунтирование в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового аортокоронарного шунтирования рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела.
  • Преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт в анамнезе.
  • Заболевания печени.
  • Повышенный риск кровотечений (патологические кровотечения, например, при пептической язве).
  • Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Непереносимость лактозы.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Т яжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью:

Масса тела менее 60 кг.

Пожилой возраст 75 лет или старше.

Одновременный прием препаратов, которые увеличивают риск кровотечений , включая непрямые антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фибринолитики.

Предрасположенность к кровотечениям (например, вследствие недавней травмы, недавней хирургической операции, недавнего или повторного гастроинтестинального желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка, острой печеночной недостаточности или почечной недостаточности средней или тяжелой степени).

Случаи, когда пациенту назначена плановая операция и нежелателен антитромбоцитарный эффект , необходимо прекратить прием прасугрела не менее, чем за 7 дней до операции.

Дозирование

Перорально независимо от приема пищи. Первая нагрузочная доза — 60 мг, затем ежедневно по 10 мг. Одновременно с препаратом следует принимать ацетилсалициловую кислоту 75-325 мг.

Пожилые пациенты: ежедневная поддерживающая доза может быть снижена с 10 до 5 мг.

Пациенты с массой тела менее 60 кг: ежедневная поддерживающая доза должна быть снижена до 5 мг.

Побочные эффекты

  • Кровотечения, которые не связаны с аортокоронарным шунтированием
  • Кровотечения, связанные с аортокоронарным шунтированием
  • Аллергические реакции

Взаимодействие

Нестероидные противовоспалительные препараты — риск кровотечения.

Варафарин — риск кровотечения.

Препарат может снижать эффективность препаратов, которые метаболизируются исключительно изоферментом CYP2B6 ( эфавиренз , циклофосфамид ).

Особые указания

Беременность и лактация

Категория FDA — B. Препарат может назначаться беременным и кормящим грудью только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный вред для ребенка.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы и/или других препаратов крови.

Особые указания

Препарат приблизительно на 19 % эффективнее работает у китайцев, японцев, корейцев по сравнению с европеоидами.

Препарат на 30-40 % эффективнее действует на лиц с массой тела менее 60 кг, поэтому требуется коррекция дозы.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура может возникнуть менее чем через 2 недели после начала приема препарата. Это серьезное заболевание, которое может привести к летальному исходу и требующее срочного лечения, включая плазмаферез. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура характеризуется тромбоцитопенией, неврологическими нарушениями, нарушением функции почек и лихорадкой.

Пациентам рекомендуется сообщать врачам, в том числе стоматологам, о применении прасугрела перед назначением плановых операций и до того, как будут назначены другие препараты.

Читайте также:  Интересные и необычные имена для девочек

Увеличение частоты кровотечений в 3 раза и их тяжести может наблюдаться у пациентов с аортокоронарным шунтированием в течение 7 дней после отмены прасугрела.

Пациентов с пониженным давлением, тех, кому недавно была проведена коронарная ангиопластика, пациентов с аортокоронарным шунтированием или другими хирургическими процедурами необходимо обследовать на наличие кровотечений, даже при отсутствии явных признаков.

Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек

Сообщалось о случаях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших прасугрел, в том числе у пациентов с реакцией гиперчувствительности к другим тиенопиридинам в анамнезе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  • B01AC22 ( ВОЗ )
  • ( RS ) -5- [2-Циклопропил-1- (2-фторфенил) -2-оксоэтил] -4,5,6,7-
    тетрагидротиено [3,2- c ] пиридин-2-илацетат
  • 6918456
  • DB06209Y
  • 34K66TBT99
  • ЧЕБИ: 87715N
  • Интерактивное изображение

Прасугрел (торговое название « Эффиент» в США, Австралии и Индии и « Эффиент» в ЕС) — это лекарство, используемое для предотвращения образования тромбов . Это ингибитор тромбоцитов и необратимый антагонист рецепторов P2Y 12 ADP и относится к классу препаратов тиенопиридина . Он был разработан Daiichi Sankyo Co. и произведен компанией Ube и в настоящее время продается в Соединенных Штатах в сотрудничестве с Eli Lilly and Company .

Прасугрел был одобрен для использования в Европе в феврале 2009 г. и в США в июле 2009 г. для снижения тромботических сердечно-сосудистых событий (включая тромбоз стента ) у людей с острым коронарным синдромом (ОКС), которым необходимо лечить чрескожное коронарное вмешательство ( PCI).

Содержание

  • 1 Медицинское использование
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
  • 4 Взаимодействия
  • 5 Фармакология
    • 5.1 Механизм действия
    • 5.2 Фармакодинамика
    • 5,3 Фармакокинетика
  • 6 Химия
  • 7 Ссылки
  • 8 дальнейшее чтение
  • 9 внешние ссылки

Медицинское использование

Прасугрел используется в сочетании с низкой дозой аспирина для предотвращения тромбоза у больных с ОКС, в том числе и нестабильной стенокардии , не- ST высота инфаркта миокарда ( NSTEMI ) и ST высота инфаркта миокарда ( ИМПСТ ), которые запланированы для лечения с PCI. Прасугрел связан с более высоким риском кровотечения по сравнению с клопидогрелом, но продемонстрировал превосходство в снижении комбинированной конечной точки смерти, повторных инфарктов миокарда и инсульта.

Прасугрел не снижает риск смерти при назначении людям, у которых был ИМпST или ИМбпST.

Учитывая риск кровотечения, прасугрел не следует применять пациентам старше 75 лет, с низкой массой тела или имеющими в анамнезе транзиторные ишемические атаки или инсульты. Не рекомендуется начинать прием прасугрела перед коронарной ангиографией вне контекста первичного ЧКВ.

Противопоказания

Прасугрел не следует назначать пациентам с активным патологическим кровотечением, таким как язвенная болезнь или преходящая ишемическая атака или инсульт в анамнезе, из-за более высокого риска инсульта (тромботический инсульт и внутричерепное кровоизлияние).

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают:

  • Сердечно-сосудистые: артериальная гипертензия (8%), гипотензия (4%), фибрилляция предсердий (3%), брадикардия (3%), некардиальная боль в груди (3%), периферический отек (3%), тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП).
  • Центральная нервная система: головная боль (6%), головокружение (4%), усталость (4%), лихорадка (3%), боль в конечностях (3%).
  • Дерматологические: сыпь (3%).
  • Эндокринные и метаболические: гиперхолестеринемия / гиперлипидемия (7%)
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота (5%), диарея (2%), желудочно-кишечное кровотечение (2%).
  • Гематологические: лейкопения (3%), анемия (2%).
  • Нервно-мышечный и скелетный: боль в спине (5%)
  • Респираторные органы: носовые кровотечения (6%), одышка (5%), кашель (4%).
  • Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек.

Взаимодействия

Прасугрел имеет низкий потенциал взаимодействия. Его можно, например, использовать с ингибиторами протонной помпы для снижения риска желудочно-кишечного кровотечения без потери его антиагрегантного действия.

Фармакология

Механизм действия

Прасугрел является членом тиенопиридинового класса ингибиторов рецепторов АДФ , таких как тиклопидин (торговое название Тиклид) и клопидогрел (торговое название Плавикс). Эти агенты уменьшают агрегацию («слипание») тромбоцитов за счет необратимого связывания с рецепторами P2Y 12 . Прасугрел подавляет агрегацию тромбоцитов быстрее, устойчивее и в большей степени, чем клопидогрель.

В исследовании TRITON-TIMI 38 сравнивали прасугрел с клопидогрелом и показали, что прасугрел снижает частоту ишемических событий, но увеличивает риск кровотечения. Общие показатели смертности были одинаковыми для каждого препарата.

Читайте также:  Механизм антителообразования

Клопидогрел, в отличие от прасугреля, получил предупреждение FDA от 12 марта 2010 г. в виде черного ящика , поскольку, по оценкам, 2–14% населения США с низким уровнем печеночного фермента CYP2C19, необходимого для активации клопидогреля, могут не получить полного эффекта. . Доступны тесты, чтобы предсказать, будет ли пациент восприимчив к этой проблеме или нет. В отличие от клопидогреля, прасугрель эффективен у большинства пациентов, за исключением пациентов старше 75 лет, с массой тела менее 60 кг и пациентов с инсультом или ТИА в анамнезе из-за повышенного риска кровотечения, хотя сообщалось о нескольких случаях снижения чувствительности прасугрелу. Было высказано предположение, что наблюдаемая пониженная чувствительность прасугрела, вероятно, связана с его низкой, но значительной частотой высокой реактивности тромбоцитов (HPR).

Фармакодинамика

Прасугрел вызывает ингибирование агрегации тромбоцитов до 20 мкМ или 5 мкМ АДФ, как измерено агрегометрией светопропускания. После 60 мг ударной дозы препарата около 90% пациентов имели по крайней мере 50% ингибирование агрегации тромбоцитов на один час. Максимальное ингибирование тромбоцитов составляло около 80%. Среднее устойчивое ингибирование агрегации тромбоцитов составляло около 70% после трех-пяти дней приема 10 мг в день после ударной дозы 60 мг. Агрегация тромбоцитов постепенно возвращается к исходным значениям в течение 5–9 дней после прекращения приема прасугрела, и этот временной курс является отражением продукции новых тромбоцитов, а не фармакокинетики прасугреля. Прекращение приема клопидогрела в дозе 75 мг и начало приема прасугрела в дозе 10 мг со следующей дозы привело к усилению ингибирования агрегации тромбоцитов, но не больше, чем обычно вызываемое поддерживающей дозой 10 мг только прасугрела. Усиление ингибирования тромбоцитов может увеличить риск кровотечения. Связь между ингибированием агрегации тромбоцитов и клинической активностью не установлена.

Фармакокинетика

Прасугрел является пролекарством и быстро метаболизируется карбоксилэстеразой 2 в кишечнике и карбоксилэстеразой 1 в печени в аналогичный неактивный тиолактон , который затем превращается CYP3A4 и CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19 в фармакологически активный метаболит. (R-138727). R-138727 имеет период полувыведения около 7 часов (от 2 до 15 часов). Здоровые субъекты, пациенты со стабильным атеросклерозом и пациенты, перенесшие ЧКВ, демонстрируют сходную фармакокинетику.

Химия

Прасугрел имеет один хиральный атом. Он используется в рацемической форме в виде гидрохлоридной соли, которая представляет собой белый порошок.

  • Описание
  • Инструкция
  • Отзывы (3)

Людям, страдающим от заболеваний сосудов поможет препарат Эффиент. В свойствах этого лекарства есть активные вещества, которые препятствуют тромбообразованию, а относится он к группе антиагрегантных средств. Применяется это средство при острых состояниях коронарного синдрома, а также при стенокардии и после перенесенного инфаркта миокарда. Еще, препарат назначают при процедуре восстановления поврежденных тканей сосудов или сердечной мышцы.

В медицинской практике известно, что при инфаркте миокарда (запущенной форме ишемии), образуются некротические нарушения сердечной ткани, которые возникают из-за слабой циркуляции и недостаточного снабжения кровью сердечной мышцы. Также, существует прединфарктное состояние (стенокардия) на фоне коронарного синдрома. Для предотвращения и лечения этих заболеваний применяют группу препаратов с антиагрегантными свойствами, среди которых Эффиент занимает отдельное место. Применение этого препарата для терапии вышеперечисленных проблем с сосудами и сердцем довольно распространено из-за действующего вещества Прасугрель, которое обладает антикоагулятивными свойствами. Из побочных эффектов, которые возможны при применении этого лекарственного средства, можно выделить кровотечения и кровоизлияния (люди с массой менее 60 кг более подвержены риску кровотечения) разных степеней тяжести. Такой препарат необходимо применять крайне осторожно и только по назначению доктора, поэтому купить в аптеке Эффиент рекомендуют после посещение специалиста. Нельзя использовать это средство людям с пептической язвой и предрасположенностью к кровотечению, также при индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Противопоказано применять препарат при печеночной недостаточности и лактозной непереносимости.

Длительность лечения и доза устанавливаются врачом индивидуально для каждого человека в зависимости от заболевания, веса и особенностей пациента. На начальном этапе лечения терапевтическая доза больше, и может составлять до 60мг в день, а на завершающей стадии — меньше — 10мг в день. С этим лекарством необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту.

Читайте также:  Назначение валидола

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 28 штук в упаковке.

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество – празугрела гидрохлорида 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 10 мг.

грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

покрытие гранулята: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: смесь красителя бежевого**, тальк.

**- состав смеси красителя бежевого: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172).

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Фармакологические свойства

Являясь пролекарством, празугрел быстро метаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действие активного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной (27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставима у здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Празугрел быстро абсорбируется и метаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активного метаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела, 79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC) возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. При проведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействию высококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% и время до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ может назначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугрела натощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Связывание активного метаболита с альбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Празугрел не определяется в плазме после перорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохрома Р450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9 и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных вещества посредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивные метаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. У здоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияния генетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрела или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Примерно 68% дозы празугрела выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и 27% — с калом. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: по данным клинических исследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов (≥75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться с осторожностью у пациентов ≥75 лет из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции.

Печеночная недостаточность: нет необходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой и умеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: нет необходимости в корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до

Ссылка на основную публикацию
Эффективное лечение демодекоза на лице
Лечение демодекоза на лице препаратами противопаразитарного действия приводит к гибели микроскопического клеща. Чтобы ускорить выздоровление, в терапию включают противовоспалительные, иммуностимулирующие...
Эубиотики для восстановления микрофлоры в гинекологии
Заказать препараты для восстановления микрофлоры влагалища На сайте сети аптек «36,6» вы можете найти препараты для восстановления микрофлоры влагалища, ознакомиться...
Эуплоидия и анеуплоидия это
анеуплоидия в словаре кроссвордиста анеуплоидия Наследственное изменение, при котором клетки организма содержат число хромосом, не кратное основному набору Вид наследственного...
Эффективное лечение трофических язв на ногах
Помните, что трофические язвы могут не заживать несколько лет! Это опасно, сулит боль, воспаление и вероятность кровотечений. Очень важно сразу...
Adblock detector