Хартил показания

Хартил показания

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, CONI-SNAP 3, без маркировки, самозакрывающиеся, с непрозрачным основанием светло-розового цвета и непрозрачной крышкой светло-розового цвета; содержимое капсул — смесь гранул или порошков белого или почти белого цвета, не содержащая механических примесей, без или почти без запаха.

1 капс.
рамиприл 2.5 мг
амлодипина безилат 3.475 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 2.5 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерола дибегенат.

Состав капсулы CONI-SNAP 3: железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий блокатор кальциевых каналов (амлодипин) и ингибитор АПФ (рамиприл).

Амлодипин — блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим эффектом на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

  • при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда;
  • расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на миокард, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии);
  • предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST на ЭКГ, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Рамиприл — ингибитор АПФ. Рамиприлат, образующийся при участии печеночных ферментов, активный метаболит рамиприла, является длительно действующим ингибитором фермента дипептидилкарбоксипептидазы I (АПФ, кининаза II). В плазме крови и в тканях фермент кининаза II катализирует превращение ангиотензина I в активное сосудосуживающее вещество — ангиотензин II, а также способствует разрушению брадикинина. Снижение образования ангиотензина II и ингибирование распада брадикинина приводит к расширению сосудов и снижению АД. Повышение активности калликреин-кининовой системы в крови и тканях обуславливает кардиопротекторное и эндотелиопротекторное действие рамиприла за счет активации простагландиновой системы и, соответственно, увеличения синтеза простагландинов, стимулирующих образование оксида азота в эндотелиоцитах.

Ангиотензин II стимулирует выработку альдостерона, поэтому прием рамиприла приводит к снижению секреции альдостерона и повышению содержания ионов калия в сыворотке. При снижении содержания ангиотензина II в крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Предполагается, что развитие некоторых нежелательных реакций (в частности, сухого кашля) связано с повышением активности брадикинина.

У пациентов с артериальной гипертензией прием рамиприла приводит к снижению АД в положении лежа на спине и стоя, без компенсаторного увеличения ЧСС. Рамиприл значительно снижает ОПСС, практически не вызывая изменений в почечном кровотоке и СКФ. Антигипертензивное действие начинает проявляться через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата, достигая наибольшего значения через 3-6 ч, и сохраняется в течение 24 ч. При курсовом приеме антигипертензивный эффект может постепенно увеличиваться, стабилизируясь обычно к 3-4 неделе регулярного приема препарата и затем сохраняясь в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному повышению АД (отсутствие синдрома отмены).

У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью рамиприл снижает ОПСС (уменьшение постнагрузки на сердце), увеличивает емкость венозного русла и снижает давление наполнения левого желудочка, что, соответственно, приводит к уменьшению преднагрузки на сердце. У этих пациентов при приеме рамиприла наблюдается увеличение сердечного выброса, фракции выброса и улучшение переносимости физической нагрузки.

Читайте также:  Хрящи образованы соединительной тканью

При диабетической и недиабетической нефропатии применение рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в процедурах гемодиализа или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.

У пациентов с высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы вследствие наличия сосудистых поражений (диагностированная ИБС, облитерирующие заболевания периферических артерий в анамнезе, инсульт в анамнезе) или сахарного диабета с не менее чем одним дополнительным фактором риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, увеличение содержания общего холестерина, снижение содержания холестерина ЛПВП, курение) добавление рамиприла к стандартной терапии значительно снижает частоту развития инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых причин. Кроме этого, рамиприл снижает показатели общей смертности, а также потребность в процедурах реваскуляризации, замедляет возникновение или прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

У пациентов с сердечной недостаточностью, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2-9 сутки), при приеме рамиприла, начиная с 3 по 10 сутки острого инфаркта миокарда, снижается риск смертности (на 27%), риск внезапной смерти (на 30%), риск прогрессирования хронической сердечной недостаточности до тяжелой — III-IV ФК по классификации NYHA резистентной к терапии (на 27%), вероятность последующей госпитализации из-за развития сердечной недостаточности (на 26%).

В общей популяции пациентов, а также у пациентов с сахарным диабетом, как с артериальной гипертензией, так и с нормальными показателями АД, рамиприл значительно снижает риск развития нефропатии и возникновения микроальбуминурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, время достижения C max в плазме крови после приема внутрь — 6-12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. V d составляет приблизительно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — около 97.5%. Препарат проникает через ГЭБ. C ss составляет 5-15 нг/мл и достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов выводится почками, 20% — через кишечник. T 1/2 из плазмы крови составляет около 35-50 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Общий клиренс — 0.43 л/ч/кг. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T 1/2 увеличивается до 56-60 ч. У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 из плазмы крови увеличивается до 60 ч. У пациентов пожилого возраста, страдающих хронической сердечной недостаточностью, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T 1/2 до 65 ч.

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ (50-60%). Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на степень всасывания. Биодоступность рамиприла после приема внутрь колеблется от 15% (для дозы 2.5 мг) до 28% (для дозы 5 мг). Биодоступность рамиприлата после приема внутрь рамиприла в дозе 2.5 мг и 5 мг составляет приблизительно 45% (по сравнению с его биодоступностью после в/в введения в тех же дозах).

После приема рамиприла внутрь C max в плазме крови рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 ч соответственно. Снижение концентрации рамиприлата в плазме крови происходит в несколько этапов:

  • фаза распределения и выведения с T 1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 3 ч, затем промежуточная фаза с T 1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 15 ч, и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T 1/2 рамиприлата, составляющим приблизительно 4-5 дней. Эта конечная фаза обусловлена медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла внутрь в дозе 2.5 мг и более, C ss рамиприлата достигается приблизительно через 4 дня лечения. При курсовом назначении препарата «эффективный» T 1/2 в зависимости от дозы составляет 13-17 ч.

Связывание с белками плазмы крови рамиприла составляет приблизительно 73%, рамиприлата — 56%. После в/в введения V d рамиприла и рамиприлата составляют приблизительно 90 и 500 л соответственно.

Рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму/активации (главным образом, в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит рамиприлат, активность которого в отношении ингибирования АПФ примерно в 6 раз превышает активность рамиприла. Кроме этого, в результате метаболизма рамиприла образуется не обладающий фармакологической активностью дикетопиперазин, который затем подвергается конъюгации с глюкуроновой кислотой. Рамиприлат также глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты.

Читайте также:  Киндинорм или дормикинд что лучше

После приема внутрь меченного радиоактивным изотопом рамиприла (10 мг) 39% радиоактивности выводится через кишечник и около 60% — почками. После в/в введения рамиприла 50-60% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприла и его метаболитов. После в/в введения рамиприлата около 70% дозы обнаруживается в моче в виде рамиприлата и его метаболитов, иначе говоря, при в/в введении рамиприла и рамиприлата значительная часть дозы выводится через кишечник с желчью, минуя почки (50% и 30% соответственно). После приема внутрь рамиприла в дозе 5 мг у пациентов с дренированием желчных протоков практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов выделяются почками и через кишечник в течение первых 24 ч после приема.

Приблизительно 80-90% метаболитов в моче и желчи были идентифицированы как рамиприлат и метаболиты рамиприлата. Рамиприла глюкуронид и рамиприла дикетопиперазин составляют приблизительно 10-20% от общего количества, а содержание в моче неизмененного рамиприла составляет приблизительно 2%.

При нарушениях функции почек с КК менее 60 мл/мин выведение рамиприлата и его метаболитов почками замедляется. Это приводит к повышению концентрации рамиприлата в плазме крови, которая снижается медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При приеме рамиприла в высоких дозах (10 мг) нарушение функции печени приводит к замедлению пресистемного метаболизма рамиприла до активного рамиприлата и более медленному выведению рамиприлата.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью после 2 недель лечения рамиприлом в суточной дозе 5 мг отмечается 1.5-1.8-кратное увеличение концентраций рамиприлата в плазме крови и AUC.

Состав и форма выпускa

Хартил изготавливается в таблетках. Основной действующий компонент препарaта – рамиприл.

Показания

Хартил применяется для лечения пациентoв с:

хрoнической сердечной недостаточностью;

инфарктом миoкарда (если у пациента наблюдается стабильная гемодинамика);

нарушением работы печени.

Кроме этого, его часто используют в комплексном лечении застойных явлений, возникающих при сердечной недостаточности.

Хартил назначают пациентам склонным к возникновению инфарктов или инсультов, для профилактики нарушения кровoобращения миокарда.

Противопоказания

Хартил не назначают пациентам, у котoрых имеется:

гиперчувствительность к рамиприлу;

в анамнезе ангионевротический oтек, для лечения которого использовались ингибитoрыангиотензин-превращающего фермeнта;

системная красная волчанка;

нарушение функция кроветворения в кoстном мозге;

сужение почечных aртерий;

нарушение электролитного баланса крови;

нарушения функции печени;

Кроме этого препaрат не используется для лeчения детский, не достригших 15 лет, беременных и кормящих.

С особой осторожностью необходимо отнестись к назначению препарата пациeнтам в пожилом возрасте, a также, если в анамнезе больного имеется сахарный диабет, нестабильная стенoкардия, тяжелые поражения коронарных или церебральных aртерий, клинически значимый аортальный либо митральный стеноз.

Применение при беременнoсти и кормлении грудью

Хартил недопустимо использовать в терапии беременных, так как он способен провоцировать у плода возникновение аномалий развития почек, гипоплазию лeгких, гиперкалиемию и деформацию черепа. Если больная получает лечение рамиприлом, то при выявлении у нее беременности необходимо сразу же отказаться от лечения препаратом.

Кроме этого, препарат недопустимо использовать для лечения кормящих, так как он проникает в грудное молоко и если невозможно обойтись без назначения Хартила, то следует отказаться от лактации.

Способ применения и дозы

Таблетки Хартил проглатывают целиком вне зависимости от приeма пищи. Длительность лечения oпределяется врачом исходя из тяжeсти заболевания.

При лечении артериальной гипeртензии таблетки Хартила принимают по 2,5 мг раз в сутки. Дозу препарата регулярно увеличивают каждые 2 или 3 недели до достижения необходимого лечебного эффекта. После достижения необходимо терапевтического эффекта препарат принимают в поддерживающей дозировке от 2,5 до 5 мг раз в сутки. Если при приеме препарата не удается достигнуть стабильного снижения давления, то рекомендуется совместить лечение Хартилом с любым другим антигипертензивным средством.

Передозировка

При приеме Хартил в повышенных дозах у пациента может возникнуть резкое снижение артериального давления, нарушение электролитного баланса в крови, почечная недостаточность.

Для стабилизации состояния пациенту проводят промывание желудка, назначают прием энетресорбентов и симптоматическое лечение. При резком снижении давления больному рекомендовано введение ангиотензина-II и катехоламинов.

Побочные эффекты

При лечении Хартилом у некоторых больных развивается стойкое снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, ишемия сердечной мышцы, инсульт, анемия, угнетение кроветворения, диспепсические расстройства, сухость во рту, нарушение функции поджелудочной железы, потеря аппетита, снижение либидо, снижение потенции, бронхоспазм, потеря сознания, головокружения, депрессия.

Условия и сроки хранения

Хартил хранят в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Читайте также:  Болит мышца под грудью

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Инструкция по применению

Немного фактов

Хартил — гипотензивное средство из группы блокаторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ). Выпускается венгерским заводом ЭГИС, который относится к числу лидирующих фармацевтических компаний в Восточной и Центральной Европе.

В состав кардиопрепарата входит рамиприл, блокирующий трансформацию ангиотензина I в ангиотензин II. Ингибитор АПФ оказывает вазодилатирующее и выраженное антигипертензивное действие. Широко применяется в терапии сердечно-сосудистых заболеваний, сопровождающихся повышением АД.

Форма выпуска

Гипотензивный препарат производится в форме плоских бледно-розовых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. В их состав входят такие активные и вспомогательные вещества, как:

  • рамиприл (5.0 мг);
  • бикарбонат натрия;
  • лактоза;
  • карбоксиметилцеллюлоза;
  • пищевая добавка Е1442;
  • натрия стеарилфумарат;
  • желтый оксид железа;
  • пигментные добавки.

Таблетки расфасовываются в контурные упаковки по 7 штук. В бело-синей картонной пачке содержится 28 таблеток вместе с инструкцией по применению кардиопрепарата.

Терапевтические свойства

Хартил угнетает продукцию АПФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных волокон в сосудах и снижению артериального давления. Ингибирование синтеза киназы II сопровождается повышением активности ренин-ангиотензивной системы. Вазодилатирующий эффект достигается через 90-120 минут после приема кардиопрепарата.

Применение таблеток пациентами с гипертонической болезнью приводит к снижению АД без увеличения количества сокращений сердечной мышцы. В связи со снижением потребности миокарда в кислороде увеличивается толерантность к избыточным нагрузкам.

Гипотензивный препарат ингибирует АПФ не только в системном кровотоке, но и в мускулатуре кровеносных капилляров. Это способствует уменьшению сосудистого сопротивления и, соответственно, кровяного давления. Курсовое лечение Хартилом является хорошей профилактикой ишемии миокарда и поражения коронарных сосудов.

Показания к применению

Вазодилатирующее средство оказывает выраженное кардиопротекторное действие, поэтому его включают в терапию сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений гипертонической болезни. Показаниями к приему антигипертензивных таблеток являются:

  • миокардиальная недостаточность;
  • реабилитация после инфаркта миокард;
  • недиабетическая нефропатия;
  • артериальная гипертензия.

Ингибитор АПФ часто используется для профилактики нарушения мозгового и коронарного кровообращения. Также Хартил назначается для предупреждения инсульта у больных со стабильной гемодинамикой.

Режим дозирования

Таблетки принимаются внутрь независимо от времени употребления пищи. Дозировка и продолжительность кардиотерапии определяются степенью развития сердечно-сосудистой патологии:

  • гипертоническая болезнь — ½ таблетки 1 раз в день;
  • миокардиальная недостаточность — ¼ таблетки 1 раз в день;
  • реабилитация после инфаркта миокарда — ½ таблетки 2 раза в день;
  • недиабетическая нефропатия — ¼ таблетки 1 раз в день;
  • профилактика инсульта — ½ таблетки 1 раз в день.

При нормальной переносимости лекарства доза увеличивается с периодичностью в 2-3 недели. При нефропатии не рекомендуется назначать не более 5 мг (1 таблетка) Хартила в сутки.

Гестация и грудное вскармливание

Гестационный и лактационный периоды являются противопоказаниями к назначению кардиопротекторного средства. Рамиприл обладает токсической активностью, поэтому может вызывать гиперплазию легких, почечную недостаточность и гиперкалиемию у плода.

Взаимодействие с медикаментами

Инструкция предупреждает о возможном усилении антигипертензивной активности таблеток в случае параллельного приема диуретиков, наркотических анальгетиков и лекарств, угнетающих функцию ЦНС. Гормональные и нестероидные средства снижают угнетают биосинтез простагландина в почках, что чревато снижением терапевтического эффекта от применения Хатрила.

С осторожностью следует сочетать Хартил с миелосупрессивными и литийсодержащими лекарствами, т.к. они повышают риск развития агранулоцитоза и нейтропении. Ограничения касаются и сочетанного приема рамиприла с цитостатиками и иммунодепрессантами.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки усиливают вазодилатирующий эффект кардиопрепарата, а также увеличивают вероятность возникновения побочных реакций.

Передозировка и побочные эффекты

Превышение дозировки рамиприла чревато развитием тяжелых осложнений, проявлениями которых могут стать:

  • ступор;
  • нарушение сознания;
  • поверхностное дыхание;
  • брадикардия;
  • недостаточность почек;
  • нарушение электролитного баланса.

В первые 3-4 дня после начала курса лечения у больных иногда возникают нарушения со стороны ЖКТ, сердечно-ссосудистой, дыхательной и других систем:

  • ортостатическая гипотензия;
  • аритмия;
  • гемолитическая анемия;
  • панцитопения;
  • нарушение стула;
  • диспепсия;
  • панкреатит;
  • холестатическая желтуха;
  • снижение либидо;
  • отек конечностей.

При однократном приеме сверхдоз рамиприла у больных возникает необоснованное чувство страха, бессонница, апатия и т.д.

Противопоказания

Гипотензивные таблетки не назначают детям и пациенткам во время гестации. Также следует воздержаться от приема кардиопрепарата при:

  • угнетении функции костного мозга;
  • ортостатической гипотензии;
  • непереносимости лактозы;
  • системной красной волчанке;
  • нарушении электролитного баланса;
  • обтурации почечных артерий.

С осторожностью принимают ингибитор АПФ лицам, страдающим эндокринными патологиями, в частности сахарным диабетом.

Аналоги

К числу аналогов Хартила относятся медпрепараты, обладающие вазодилатирующими свойствами:

  • Амприл;
  • Кардиприл;
  • Полаприл;
  • Рамигамма;
  • Рамирил;
  • Топрил.

Условия отпуска и хранения

Кардиопротекторный препарат отпускается только по предписанию врача. Таблетки хранятся в сухом и доступном для детей месте при температуре 5-25 градусов Цельсия не в течение 18 месяцев.

Ссылка на основную публикацию
Характер рвоты при панкреатите
Нередко пациенты, страдающие болезнями поджелудочной железы (включая панкреатит), не могут правильно оценить вкус отлично приготовленных блюд из-за беспокоящих их тошноты...
Фуродонин
Препарат Фурадонин - противомикробное средство, производное нитрофурана, оказывает бактериостатическое действие, но может действовать и бактерицидно в зависимости от концентрации и...
Фурор салон красоты на туристской
Салон красоты «Фурор» в Москве, открылся в 2016 году в Северном Тушино, метро Планерная, Тушинская и Сходненская. Завоевал любовь и...
Характеристика 12 пар черепно мозговых нервов
ЛЕКЦИЯ №23. 1. Общая характеристика черепных нервов. 2. I-IV пары черепных нервов. 3. Основные ветви V-VIII пар черепных нервов. 4....
Adblock detector