Циннаризин побочные явления

Циннаризин побочные явления

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые.

1 таб.
циннаризин 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, повидон, магния стеарат, крахмал картофельный.

25 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Циннаризин угнетает сокращение клеток гладкой васкулярной мускулатуры путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму циннаризин снижает сократительную активность вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, путем блокирования контролируемых ими рецепторов кальциевых каналов. Блокада поступления кальция в клетку зависит от разновидности ткани, результатом ее являются антивазоконстрикторные действия без влияния на кровяное давление и частоту сердечных сокращений. Циннаризин может в последующем улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. Повышается клеточная резистентность к гипоксии. Циннаризин вызывает стимуляцию вестибулярного аппарата, что ведет к угнетению нистагма и других автономных расстройств. Циннаризин предотвращает возникновение острых приступов обморока.

Фармакокинетика

Всасывание. C max циннаризина в плазме крови достигается через 1-3 ч после его приема внутрь. После однократного приема внутрь таблеток циннаризина в дозе 75 мг C max в плазме (с учетом индивидуальных вариаций) составляет от 200 до 400 нг/мл.

Распределение. Связывание с белками крови циннаризина составляет 91%.

Метаболизм. Метаболизм циннаризина (посредством дезалкилирования) осуществляется в печени изоферментом CYP2D6.

Выведение. T 1/2 из плазмы крови — 3-4 ч, T 1/2 из организма — 4-24 ч. Выводится в виде метаболитов:

    1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами. Небольшая часть выводится с мочой в неизмененном виде (почками — Фармакокинетика в особых группах

Больные с нарушением функции почек

Метаболизм циннаризина, выведение и концентрации в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Больные с поражением печени

При нарушениях функции печени возможна кумуляция, доза циннаризина должна быть соответствующим образом скорректирована.

Показания к применению

  • поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных расстройств, которые включают обморок, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту;
  • профилактика болезни движения;
  • профилактика мигрени;
  • поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения, которые включают обморок, шум в ушах, головную боль сосудистого происхождения, раздражительность, потерю памяти и неспособность сосредоточится;
  • поддерживающая терапия при симптомах периферических сосудистых расстройств, которые включают болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезию, ночные спазмы конечностей, холодные конечности.

Режим дозирования

Для профилактики морской и воздушной болезни взрослым — по 25 мг за 1 ч перед предстоящей поездкой, при необходимости прием повторяют в той же дозе каждые 6 ч. Лицам, особенно восприимчивым к морской и воздушной болезни, рекомендуется накануне длительных поездок (например, круизы), начать прием циннаризина за день до отъезда, по 25 мг 3 раза/сут.

При вестибулярных нарушениях взрослым — по 25 мг 3 раза/сут.

При нарушениях периферического кровообращения взрослым — по 50-75 мг 2-3 раза/сут. При заболеваниях периферических артерий терапевтический эффект достигается медленно, и максимальное действие циннаризина отмечается после нескольких недель непрерывного лечения, однако значительное улучшение кровотока достигается уже через 1 неделю.

Не рекомендуется превышать дозу циннаризина 150 мг/сут, максимальная суточная доза — 225 мг. При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с 1/2 дозы, постепенно увеличивая дозу препарата.

Для достижения оптимального и длительного терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением печени:

  • во избежание кумуляции рекомендуется корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лица пожилого возраста:

  • не требуется изменения режима дозирования.

Дети и подростки:

  • детям с 5 лет дозу уменьшают в 2 раза.

Побочные действия

Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории:

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (≥1/100 и Побочные реакции, выявленные в клинических исследованиях:

ЦНС:

  • очень часто — сонливость (14.97%);
  • часто — головная боль (2.1%), головокружение (8.3%);
  • нечасто ( ЖКТ:
    • часто — общие — тошнота (1.5%), сухость во рту (1.35%);
    • нечасто ( Общие симптомы:
      • увеличение массы тела (2.1%);
      • нечасто ( Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
        • нечасто ( Побочные эффекты, выявленные в пост маркетинговых исследованиях:

        ЦНС:

        • очень редко — дискинезии, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), паркинсонизм;
        • частота неизвестна — депрессия.

        Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

        • очень редко — лихеноидный кератоз, красный плоский лишай, волчаночноподобный синдром.

        Заболевания костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей:

        • очень редко — ригидность мышц.

        Аллергические реакции:

        • частота неизвестна — кожная сыпь.

        Прочие:

        • частота неизвестна – снижение АД.

        Противопоказания к применению

        • гиперчувствительность;
        • беременность, период лактации;
        • детский возраст до 5 лет;
        • экстрапирамидные симптомы;
        • болезнь Паркинсона;
        • депрессия в анамнезе;
        • недавно перенесенный инфаркт миокарда.

        Применение при беременности и кормлении грудью

        Невзирая на то, что при исследовании циннаризина на животных тератогенных эффектов не обнаружено, применение препарата во время беременности, как и других лекарственных средств, может быть оправдано только при условиях, если терапевтические преимущества превышают возможный потенциальный риск для развития плода.

        Нет сведений относительно возможности попадания циннаризина в грудное молоко. Следовательно, следует избегать лечения циннаризином женщинам во время кормления грудью.

        Применение при нарушениях функции печени

        Больные с поражением печени:

        • во избежание кумуляции рекомендуется корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

        Применение у пожилых пациентов

        Лица пожилого возраста:

        • не требуется изменения режима дозирования.

        Применение у детей

        Дети и подростки :

        • детям с 5 лет дозу уменьшают в 2 раза. Не применяется у детей младше 5 лет.

        Особые указания

        В связи с содержанием лактозы моногидрата пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендован прием данного лекарственного средства.

        В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

        Следует соблюдать осторожность при назначении циннаризина пациентам с тяжелой артериальной гипотензией.

        При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

        Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.

        Как и другие антигистаминные препараты, циннаризин может вызвать боли в эпигастральной области, с целью уменьшения их выраженности рекомендуется принимать препарат после еды.

        Следует избегать назначения циннаризина пациентам с порфирией.

        Детям возрастом от 5 до 12 лет рекомендовано назначать половину дозы, рекомендованной взрослым.

        С особой осторожностью необходимо применять циннаризин (оказывающий угнетающее действие на ЦНС) одновременно с алкоголем или средствами для наркоза.

        Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать циннаризин только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния. Необходимо контролировать возникновение у пожилых пациентов, принимающих циннаризин, экстрапирамидных симптомов и депрессии; при необходимости препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

        Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

        В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно в начале лечения могут возникать сонливость, снижение скорости реакции и уровня внимания.

        Передозировка

        Симптомы:

        • рвота, сонливость, ступор, тремор, чрезмерное снижение АД, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги у детей.

        Лечение:

        • специфического антидота не существует, промывание желудка в первый час после передозировки, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия.

        Лекарственное взаимодействие

        При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными и седативными лекарственными средствами, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается (взаимно) тормозящее действие на ЦНС.

        При одновременном применении с сосудорасширяющими средствами возможно взаимное усиление действия циннаризина и сосудорасширяющих средств.

        Условия отпуска из аптек

        Условия хранения препарата

        Препарат хранить в недоступном для детей, в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

        • Состав
        • Лекарственная форма
        • Фармакологическая группа
        • Фармакологические свойства
        • Показания
        • Противопоказания
        • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
        • Особенности применения
        • Применение в период беременности и кормления грудью
        • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
        • Способ применения и дозы
        • Дети
        • Передозировка
        • Побочные реакции
        • Срок годности
        • Условия хранения
        • Упаковка
        • Категория отпуска

        Состав

        действующее вещество: циннаризин;

        1 таблетка содержит циннаризина 0,025 г (25 мг)

        вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон.

        Лекарственная форма

        Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

        Фармакологическая группа

        Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A02.

        Фармакологические свойства

        Циннаризин подавляет сокращения клеток гладкой мускулатуры сосудов путем блокирования кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевого антагонизма циннаризин снижает сократительную действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, блокируя рецепторкеровани кальциевые каналы. Блокада поступления кальция в клетки селективная по тканям и приводит к уменьшению вазоконстрикции без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

        Циннаризин может дополнительно улучшать недостаточную микроциркуляцию путем повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. При применении циннаризина увеличивается клеточная резистентность к гипоксии.

        Циннаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к супрессии нистагма и других вегетативных расстройств. Циннаризин предотвращает появление или ослабляет острые приступы головокружения.

        Абсорбция. Максимальные уровни циннаризина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь.

        Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 91%.

        Метаболизм. Циннаризин метаболизируется с участием CYP2D6.

        Вывод. Период полувыведения из плазмы составляет от 4 до 24 часов. Выделение 1/3 метаболитов осуществляется с мочой и 2/3 — с калом.

        Показания

        Нарушение мозгового кровообращения:

        — Симптоматическое лечение цереброваскулярных расстройств, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), головная боль сосудистого происхождения, раздражительность, потерю памяти и неспособность сосредоточиться;

        Нарушения периферического кровообращения:

        — Симптоматическое лечение периферических сосудистых расстройств, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающейся хромотой, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезии, ночные спазмы в конечностях, холодные конечности.

        — Симптоматическое лечение лабиринтных расстройств, включая головокружение, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту.

        — Профилактика болезни движения.

        Противопоказания

        Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

        Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

        Алкоголь / депрессанты ЦНС / трициклические антидепрессанты: одновременное применение может усиливать седативное действие любого из этих лекарственных средств или циннаризин.

        Диагностические процедуры: благодаря антигистаминного действия Циннаризин может маскировать положительные реакции к факторам кожной реактивности при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения.

        Особенности применения

        Циннаризин может вызвать раздражение в эпигастральной области, прием препарата после еды позволит уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.

        Пациентам с болезнью Паркинсона Циннаризин рекомендуется только в том случае, если преимущества лечения превышают возможный риск ухудшения течения этой болезни.

        Поскольку Циннаризин может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и применения средств, угнетающих деятельность центральной нервной системы (депрессанты ЦНС).

        Необходимо избегать применения циннаризин при порфирии.

        Циннаризин с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и / или почек.

        Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

        Применение в период беременности и кормления грудью

        Беременность. Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

        Период кормления грудью. Отсутствуют данные о проникновении циннаризина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим Циннаризин, следует отказаться от кормления грудью.

        Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

        Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата может возникнуть сонливость (особенно в начале лечения), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

        Способ применения и дозы

        Нарушение мозгового кровообращения.

        Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

        Нарушения периферического кровообращения.

        Взрослые и дети старше 12 лет: 2-3 таблетки 3 раза в сутки. Максимальная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки. Поскольку эффект при головокружении зависит от дозы, дозу следует постепенно повышать.

        Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка 3 раза в сутки.

        Взрослые и дети старше 12 лет: 1 таблетка за полчаса до поездки; прием можно повторять каждые 6:00.

        Для перорального применения. Следует отдавать предпочтение приема циннаризина после еды.

        Циннаризин применять детям в возрасте от 12 лет.

        Передозировка

        Симптомы. В редких случаях острой передозировки (от 90 до 2250 мг) наблюдались следующие проявления: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но известно о летальных случаях после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин.

        Лечение. Специфического антидота нет. В течение 1-го часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. По показаниям можно назначить активированный уголь.

        Побочные реакции

        Могут возникать такие симптомы как сонливость и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти симтомы обычно являются преходящими, и их можно избежать при постепенном достижении оптимальной дозы.

        Изредка могут наблюдаться головная боль, сухость во рту, повышенная чувствительность (аллергические реакции) и холестатическая желтуха.

        Редкие случаи усиления или развития экстрапирамидных симптомов отмечались преимущественно у пожилых людей при длительном лечении. В таких случаях лечение следует прекратить.

        Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (аллергические реакции).

        Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, тремор.

        Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, ощущение дискомфорта в области желудка, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия.

        Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.

        Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: гипергидроз (повышенная потливость), красный плоский лишай, лишаеподибний кератоз.

        Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: подострый кожная красная волчанка, ригидность мышц, утомляемость.

        Нарушение общего характера: повышенная утомляемость.

        Лабораторные показатели: увеличение массы тела.

        Срок годности

        Условия хранения

        Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

        Упаковка

        По 25 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 20, или 40 блистеров в пачке.

        Фармдействие

        Селективный БМКК, снижает поступление в клетки Ca2+ и уменьшает их концентрацию в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

        Фармакокинетика

        TCmax после приема внутрь — 1-3 ч, связь с белками плазмы — 91%. Полностью метаболизируется в печени (посредством дезал-килирования). T1/2 — 4 ч. Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — с каловыми массами.

        Показания

        Хроническая цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти, снижение концентрации внимания).
        Вестибулярные нарушения (в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения).
        Профилактика кинетозов («дорожной болезни» — морской и воздушной болезни).
        Мигрень (профилактика приступов).
        Нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, в т.ч. трофические и варикозные язвы).

        Противопоказания

        Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет. Для ЛФ, содержащих лактозу (дополнительно): непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
        С осторожностью. Болезнь Паркинсона.

        Дозирование

        Внутрь, после еды.
        При хронической цереброваскулярной недостаточности — по 25 мг 3 раза в сутки, в каплях — по 8 кап 3 раза в сутки или по 1 капсуле (75 мг) 1 раз в сутки.
        При нарушении периферического кровообращения — по 50-75 мг 3 раза в сутки.
        Для профилактики морской и воздушной болезни — по 25 мг за 30 мин перед предстоящей поездкой, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч; для детей с 5 лет — 1/2 дозы для взрослых. При вестибулярных нарушениях — по 25 мг 3 раза в сутки. Детям дозу уменьшают в 2 раза.
        Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг. При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.
        Для достижения оптимального терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно — от нескольких недель до нескольких месяцев.

        Побочные эффекты

        Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
        Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко). Аллергические реакции: кожная сыпь.
        Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.
        Передозировка. Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение АД, кома.
        Лечение: специфического антидота не существует, промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

        Взаимодействие

        Усиливает действие этанола, седативных ЛС, трициклических антидепрессантов.

        Особые указания

        В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
        При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови. Женщинам, принимающим циннаризин, не рекомендуется кормление грудью.
        Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.
        В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

        Читайте также:  Вероятность заболеть вич при незащищенном акте
Ссылка на основную публикацию
Циклодинон с какого дня цикла начинать принимать
По мнению некоторых врачей, Циклодинон способен нормализовать работу эндокринной системы и повысить шансы на зачатие. Но на форумах есть много...
Церукал фармакокинетика
Производитель: Плива, Хорватия Регистрационное удостоверение: П N012812/01 Торговое название Церукал® Международное непатентованное название Лекарственная форма Церукал Состав Церукал В 1...
Цетрасепт с исландским мхом отзывы
Препарат не является лекарственным средством. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией Доставим товар по Москве курьером Заказы в регионы доставим Почтой...
Циклодол какой рецептурный бланк
· Первого июня была прекращена безрецептурная продажа лекарств, включающих кодеин. Как именно врач должен назначить лекарство и на каком рецептурном...
Adblock detector